Ceadaítear Táibléad Díscaoilte ó Bhéal Otsuka Rexulti (brexpiprazole) le haghaidh Margaíochta sa tSeapáin: Cóireáil Scitsifréine!

D’fhógair Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) le déanaí go bhfuil a druga antipsicotic Rexulti (brexpiprazole) tá údaráis rialála na Seapáine ceadaithe ag táibléad díscaoilte ó bhéal (OD). Chomh maith leis na táibléid thraidisiúnta atá ann (Rexulti 1mg, 2mg), soláthróidh seoladh táibléad Rexulti OD (0.5mg, 1mg, 2mg) rogha nua. Is foirm dosage é tablet Rexulti OD a dhíscaoileann go tapa sa chuas béil, agus mar sin tá sé furasta a ghlacadh d’othair nach féidir leo an taibléad a thógáil mar gheall ar dheacracht slogtha. Sa tSeapáin, ceadaíodh Rexulti chun scitsifréine a chóireáil in 2018.

brexpiprazoleIs druga antipsicotic béil dara glúin (aitíopúil) uair amháin sa lá é, a d'aimsigh Otsuka agus a d'fhorbair Lingbei agus Otsuka i gcomhpháirt. I margadh na SA, ceadaíodh brexpiprazole (ainm branda: Rexulti) chun cóireáil a dhéanamh ar mhórdhúlagar (MDD) agus scitsifréine i mí Iúil 2015, agus ceadaíodh é le haghaidh cóireála cothabhála d’othair aosacha a bhfuil scitsifréine orthu in 2016. San Eoraip,brexpiprazole(ainm branda: Rxulti) ceadaíodh ag deireadh mhí Iúil 2018 chun cóir leighis a chur ar othair aosacha a bhfuil scitsifréine orthu.

Is neamhord sláinte meabhrach ainsealach agus géar é scitsifréine (scitsifréine) a bhíonn ina chúis le míchumas go minic; d’fhéadfadh go mbeadh athruithe cognaíocha, mothúchánacha agus iompraíochta ar othair, arb iad delusions agus siabhránachtaí na hairíonna is coitianta orthu. De ghnáth bíonn cúrsa na scitsifréine fada, ag taispeáint ionsaithe arís agus arís eile, géarú nó meath. Bíonn meath agus míchumas meabhrach ar roinnt othar sa deireadh, ach is féidir le hothair áirithe leigheas nó leigheas a fháil go bunúsach tar éis cóireála.

Níl meicníocht bheacht gníomhaíochta brexpiprazole i gcóireáil an dúlagair mhóir (MDD) agus na scitsifréine soiléir fós. Féadfaidh éifeachtúlacht an druga' s a bheith trí ghníomhaíocht pháirteach agonist an ghabhdóra 5-HT1A agus an ghabhdóra dopamine D2, an gabhdóir serotonin 5-HT2A Déantar an ghníomhaíocht antagonist a idirghabháil i gcomhpháirt. Freisin,brexpiprazolení amháin go léiríonn sé cleamhnas ard do na gabhdóirí seo (subnanomolar), léiríonn sé cleamhnas ard freisin do ghabhdóirí norepinephrine α1B / 2C.

Struchtúr ceimiceach brexpiprazole (foinse pictiúr: selleckchem.com)

Ar 18 Lúnasa, d’fhógair Otsuka Pharmaceutical torthaí barrlíne thriail chliniciúil Chéim 2 (NCT04100096) de brexpiprazole chun cóireáil a dhéanamh ar neamhord pearsantachta teorann (BPD). Is triail randamach, dúbailte-dall, rialaithe faoi phlaicéabó í seo, a seoladh in 2019 agus a rinneadh i gcomhpháirt le Lundbeck. Tá sé mar aidhm ag an triail éifeachtúlacht, sábháilteacht agus infhulaingeacht dáileoga solúbtha brexpiprazole (2 go 3 mg) a mheas mar mhonaiteiripe i gcóireáil othair aosacha le BPD. Áiríodh sa triail tréimhse cóireála 12 seachtaine dall dúbailte agus tréimhse leantach 21 lá tar éis an dáileog dheiridh. Sannadh 324 othar san iomlán agus fuair siad cóireáil.

Léirigh na torthaí nár chomhlíon an staidéar an críochphointe bunscoile: ag pointe ama réamhshainithe, ní raibh aon scaradh suntasach go staitistiúil idir brexpiprazole agus placebo san athrú ar scála scór BPD Zanarini ón mbunlíne. Ag pointí ama eile sa staidéar, áfach, tugadh faoi deara feabhsuithe uimhriúla níos mó go staitistiúil ná placebo. An tsábháilteacht agus an lamháltas a bhreathnaítear in othair le BPD a chóireáiltear leobrexpiprazolecomhsheasmhach leis na hothair a breathnaíodh in othair a ndearnadh cóireáil orthu le brexpiprazole i dtásca eile.

I mí Feabhra 2019, dhá staidéar chliniciúla chéim 3 dhomhanda arbrexpiprazolei gcóireáil othar le neamhord bipolar cineál I (BP-I) níor chomhlíon eipeasóidí manacha a bhaineann le neamhord an phríomhphointe deiridh freisin. Ba iad príomhtháscairí éifeachtúlachta an dá staidéar na hairíonna agus na comharthaí síciatracha arna gcinneadh ag an Scála Rátála Mania Óige (YMRS). De réir thorthaí scór YMRS ag seachtain 3, sa dá staidéar seo, níor léirigh brexpiprazole agus placebo difríocht shuntasach go staitistiúil agus níor chomhlíon siad an críochphointe bunscoile. Sa dá staidéar seo, bhí tionchar an phlaicéabó' s ar an scála scórála i bhfad níos airde ná mar a bhíothas ag súil.