Ceadaíodh an Chéad Austedo Drugaí Tiomáinte ar Domhan le haghaidh Margaíochta sa tSín chun Galar Huntington agus Dyskinesia Tardive a Chóireáil!

D’fhógair Teva Pharma le déanaí go bhfuil Riarachán Náisiúnta Drugaí na Síne (NMPA) tar éis Austedo (ainm coitianta: deutetrabenazine) a cheadú chun cóireáil a dhéanamh ar othair aosacha a bhfuil neamhord gluaiseachta agus neamhord gluaiseachta tardive Huntington' (TD). Cuireadh an t-iarratas margaíochta drugaí' s san áireamh roimhe seo san athbhreithniú tosaíochta ag Ionad Meastóireachta Drugaí NMPA (CDE). Is fiú a lua gurb í Austedo an chéad druga deuterated ceadaithe' agus is í an tSín an dara tír tar éis do na Stáit Aontaithe Austedo a cheadú.

Mar chuid den phróiseas mear-athbhreithnithe, chuir NMPA Austedo san áireamh ar an liosta de" Drugaí Nua a Teastaíonn go Práinneach go Práinneach go Gliniciúil (An Chéad Baisc) quot; agus thug sé athbhreithniú tosaíochta, agus chríochnaigh sé an próiseas ceadaithe laistigh de 4 mhí chun leasa othar na Síne. Is é seo an dara faomhadh agus seoladh ionchasach leigheas speisialtachta Teva' s sa tSín tar éis seoladh Treanda le déanaí (ainm coitianta: bendamustine). Déanfaidh Teva tráchtálú neamhspleách ar an druga seo sa tSín.

Dúirt Gianfranco Nazzi, Leas-Uachtarán Feidhmiúcháin Margaí Idirnáisiúnta Teva:" Cloch mhíle spreagúil do Teva is ea ceadú Austedo sa tSín. Táimid ag comhlíonadh ár misean chun saol na n-othar a fheabhsú trí phlean cóireála nua a sholáthar. Táimid ag tnúth le cógais níos riachtanaí a sholáthar d’othair na Síne inár bpunann táirgí, agus fás orgánach a chur chun cinn agus ár láithreacht sa mhargadh tábhachtach seo a leathnú. Quot GG;

Is galar neurodegenerative annamh agus marfach é galar Huntington' s le leitheadúlacht iomlán 0. 40 / 100, 000 san Áise agus meán-aois a thosaigh {{2 bhliain. Tá galar damhsa ar cheann de na léirithe fisiciúla is suntasaí den ghalar, a tharlaíonn i thart ar 90% d’othair.

Is neamhord gluaiseachta é dyskinesia tardive (TD) arb iad is sainairíonna gluaiseachtaí athchleachtacha agus neamhrialaithe na teanga, na liopaí, an duine, an stoc agus na géaga. Is galar é seo a bhíonn go minic debilitating agus a théann i bhfeidhm ar thart ar 500, 000 duine sna Stáit Aontaithe, de ghnáth mar gheall ar an druga nó metoclopramide gastrointestinal (metoclopramide) a úsáidtear go forleathan, a úsáidtear go forleathan i gcóireáil neamhoird mheabhrach mar scitsifréine agus neamhord bipolar).

Sa tSín, is é 33 leitheadúlacht TD i measc othair scitsifréineacha a bhí ag glacadh drugaí frithshiocróbach le fada an lá. 7%, a d’fhéadfadh a bheith ina gcúis le drugaí áirithe chun sláinte mheabhrach a chóireáil, rud a chiallaíonn go bhféadfadh TD a bheith ag suas le trian de scitsifréine. Ní amháin go mbíonn tionchar ag an ngalar ar chomhlíonadh' s an othair le cóireáil, ach bíonn tionchar aige freisin ar cháilíocht beatha agus ar fheidhm shóisialta an othair' Is é Austedo an tSín' s an chéad chóireáil cheadaithe do TD.

Austedo: an chéad druga deuterated ar domhan' s

Is é comhábhar gníomhach cógaisíochta Austedo' s deutetrabenazine (tetrabenazine deuterated), inhibitor béil móilín beag a dhíríonn ar iompróir monoamine vesicle 2 (VMAT 2), a rialaíonn an Dopamine, serotonin, leibhéil epinephrine, norepinephrine agus ceimiceacha eile. Is druga dí-ídithe é Deutetrabenazine le haghaidh tetrabenazine, druga cóireála le haghaidh galar Huntington' s. Tar éis deuteration, feabhsaítear na tréithe cógaschinéiteacha, agus déantar an leathré a shíneadh go suntasach, ionas gur féidir dáileoga teiripeacha níos ísle a úsáid.

Is é Austedo an chéad druga deuterated atá ceadaithe ar fud an domhain. Sna Stáit Aontaithe, fuair Austedo ceadú FDA i mí Aibreáin 2017 chun cóireáil a dhéanamh ar chorea a bhaineann le galar Huntington' s. I mí Lúnasa 2017, cheadaigh an FDA tásc nua do Austedo maidir le cóireáil dyskinesia a bhfuil moill air in aosaigh.

Teva: ceannródaí i réimse na deuteration

Teicneolaíocht deuterated

Tá an eilimint deoitéiriam (D) an-flúirseach sa nádúr agus is féidir léi bannaí móilíneacha cobhsaí a chruthú le heilimintí eile. I duine fásta, tá meán-ábhar D thart ar 2 g. Cé go bhfuil D agus hidrigin (H) mar an gcéanna i méid agus cruth na n-adamh, tá difríocht bhunúsach idir D agus H, is é sin, tá neodrón breise i D. Mar thoradh air sin, tá an banna ceimiceach a fhoirmíonn D agus carbón (C) níos cobhsaí ná an banna ceimiceach a chruthaíonn H agus C. Go ginearálta, tá cobhsaíocht bhannaí ceimiceacha DC 6-9 n-uaire níos airde ná cobhsaíocht bhannaí ceimiceacha HC, a bhfuil tionchar an-tábhachtach aige ar fhorbairt drugaí, mar is minic go mbíonn bannaí ceimiceacha HC á bhriseadh ag meitibileacht drugaí.

Tógann modhanna traidisiúnta fionnachtain drugaí tamall fada agus tá ráta teip ard acu. Is gnách go mbíonn modh na ceimice deoitéiriam bunaithe ar na drugaí atá ar an margadh cheana féin. I gcodarsnacht leis sin, beidh an éifeachtúlacht forbartha níos airde agus beidh an costas níos ísle. Is féidir le húsáid deuteration (ionadú deoitéiriam) airíonna áirithe drugaí a fheabhsú: is féidir le D agus C banna ceimiceach níos cobhsaí a dhéanamh. I roinnt cásanna, is féidir le D meitibileacht drugaí a athrú, lena n-áirítear cobhsaíocht meitibileach a fheabhsú agus meitibilítí tocsaineacha a laghdú. Foirmiú, foirmiú an mheitibilít ghníomhaigh inmhianaithe a mhéadú, nó teaglaim de na héifeachtaí seo. I gcomparáid leis na analógacha neamh-deuterated comhfhreagracha, tá leathré níos faide sa chorp ag comhdhúile deuterated agus nochtadh méadaithe an chórais. D’fhéadfadh buntáistí teiripeacha a bheith ag baint leis na hairíonna seo, amhail sábháilteacht, éifeachtúlacht, infhulaingeacht agus áisiúlacht níos fearr.

Go ginearálta, táthar ag súil go gcoinneoidh comhdhúile dí-ídithe éifeachtúlacht agus roghnaíocht bithcheimiceach cosúil lena n-analógacha hidriginithe. Tá éifeacht ionadú deoitéiriam ar airíonna meitibileach ag brath go mór ar an suíomh móilíneach sonrach ina dtagann D in ionad H. Mar sin féin, tá éifeacht meitibileach ionadú deoitéiriam (más ann dó) intuartha, fiú i gcomhdhúile le struchtúir cheimiceacha chosúla.

Faoi láthair, tá go leor cuideachtaí cógaisíochta ag forbairt drugaí deuterated atá ar an margadh faoi láthair. Mar shampla, d’fhorbair Concert Company táirge nua CTP-543 le JAX 1 / JAK 2 inhibitor ruxolitinib ag baint úsáide as teicneolaíocht cheimiceach deoitéiriam, a bhfuil éifeachtúlacht láidir bainte amach aici i gcóireáil alopecia areata. Tá Ruxolitinib ceadaithe le díol sna Stáit Aontaithe faoin ainm branda Jakafi chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair fola éagsúla. Féadann modhnú ceimiceach deoitéiriam ruxolitinib a chógaschinéitic dhaonna a athrú, agus ar an gcaoi sin a úsáid mar chóireáil le haghaidh alóipéice areata a fheabhsú.