Aicme Nua Drugaí Antihyperglycemic Imeglimin: Tugann Meicníocht Uathúil Acmhainneacht Neamhtheoranta, Liostálfar i 2021!

Is cuideachta bithchógaisíochta é Poxel SA a bhfuil ceanncheathrú aici i Lyon, an Fhrainc, atá tiomanta do chóireálacha nuálacha a fhorbairt do ghalair meitibileach lena n-áirítear diaibéiteas cineál 2 agus steatoheipitíteas neamh-mheisciúil (NASH). Le déanaí, d’fhógair an chuideachta torthaí dhá staidéar chliniciúla ar an ngníomhaire hipoglycemic béil nua imeglimin. Rinne na staidéir 2 seo meastóireacht ar an bhféidearthacht go mbeadh imeglimin ag idirghníomhú le dhá ghníomhaire hipoglycemic atá forordaithe go forleathan, metformin (metformin) agus sitagliptin (sitagliptin, inhibitor DPP-4). Léirigh na torthaí gur comhordaíodh imeglimin agus metformin nó sitagliptin in ábhair shláintiúla gan idirghníomhaíochtaí cógaschinéiteacha atá ábhartha go cliniciúil a dhéanamh. Foilsíodh torthaí an dá staidéar ar líne san iris eolaíochtaí beatha 0010010 quot; Cógaschinéitic Chliniciúil 0010010 quot;. Is é teideal an ailt: Ní Spreagann Imeglimin Idirghníomhaíochtaí Cógaschinéiteacha Ábhartha go Cliniciúil Nuair a Chomhcheanglaítear iad le Metformin nó Sitagliptin in Ábhair Shláintiúla.

Ba é príomhchuspóir an dá staidéar ar idirghníomhaíocht drugaí meastóireacht a dhéanamh ar an éifeacht a bhíonn ag comh-riarachán arís agus arís eile ar metformin nó sitagliptin le imeglimin ar pharaiméadair chógaschinéiteacha metformin nó sitagliptin in ábhair shláintiúla. Ba iad spriocanna tánaisteacha an dá staidéar sábháilteacht agus infhulaingeacht. Tugann torthaí an dá staidéar chliniciúla le fios go bhfuil imeglimin sábháilte agus go nglactar go maith leis, agus nach bhfuil aon athruithe ábhartha go cliniciúil i leibhéal an nochta sistéamaigh ar dhrugaí.

Dúirt David E. Moller, MD, Príomhoifigeach Eolaíochta Poxel: “Is galar forásach é diaibéiteas Cineál 2 a éilíonn míochainí cóireála breise le himeacht ama. Maidir le hothair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu agus a fhaigheann cóireáil nach bhfuil a siúcra fola á rialú a thuilleadh, is gnách go dtéann bainistíocht rathúil ar aghaidh chuig teiripe teaglaim le drugaí le meicníochtaí comhlántacha gníomhaíochta. Tá cuair sábháilteachta agus infhulaingthe imeglimin in éineacht le metformin nó sitagliptin a breathnaíodh sna staidéir seo agus roinnt meastóireachtaí eile Tá staidéir ar úsáid drugaí éagsúla comhsheasmhach, lena n-áirítear triail eochairchéim III TIMES 2 agus dhá thriail chéim II roimhe seo, a rinne léirigh sé freisin an cumas éifeachtúlacht a mhéadú. Aibhsíonn na torthaí seo imeglimin mar regimen cóireála nua nuálach chun drugaí frith-ailse atá ann cheana a fhorlíonadh An poitéinseal le haghaidh cóireála diaibéiteas. 0010010 quot;

Dúirt an Dr. Sebastien Bolze, príomhoifigeach oibríochta agus leas-uachtarán feidhmiúcháin ar oibríochtaí neamhlíneach agus déantúsaíochta Poxel 0010010 # 39; s: 0010010 quot; imeglimin an chéad iarrthóir drugaí de chuid nua druga béil a dhíríonn ar an slabhra riospráide mitochondrial, agus sin an áit a dtáirgeann na cealla fuinneamh. Tugann na torthaí seo le fios, ní bheidh Imeglimin ina chúis le hathruithe atá ábhartha go cliniciúil i gcuair chógaschinéiteacha dhá dhruga thábhachtacha sa leabharlann armlón cóireála diaibéiteas. Tá na torthaí seo comhsheasmhach le staidéir chliniciúla réamhchliniciúla agus fadtéarmacha roimhe seo. 0010010 quot;

Struchtúr móilíneach imeglimin (Foinse: Wikipedia)

Baineann imeglimin le haicme nua ullmhóidí ceimiceacha béil ar a dtugtar Glimins. Is é an chéad táirge iarrthóra den aicme seo é a chuaigh isteach i bhforbairt chliniciúil. Tá meicníocht uathúil gníomhaíochta aige (MOA) agus díríonn sé ar bhithfhuinnimh mitochondrial. Is é an t-aon ghníomhaire hipoglycemic béil é atá in ann gníomhú ag an am céanna ar na trí phríomhorgán (ae, matán, briseán) a bhfuil baint acu le homeostasis glúcóis.

Taispeánadh go laghdaíonn imeglimin siúcra fola trí secretion insulin a mhéadú, íogaireacht inslin a mhéadú, agus gluconeogenesis a chosc. Tá sé de chumas ag an meicníocht gníomhaíochta seo mífheidhm endothelial agus mífheidhm diastólach a chosc, agus tá éifeacht chosanta aige ar lochtanna micreashoithíoch agus macra-soithíoch de bharr diaibéiteas. Ina theannta sin, tá éifeachtaí cosanta féideartha ag imeglimin ar mharthanas agus ar fheidhm cealla β. Soláthraíonn an mheicníocht uathúil gníomhaíochta seo acmhainn neamhtheoranta do imeglimin diaibéiteas cineál 2 a chóireáil i mbeagnach gach céim den mhúnla cóireála hipoglycemic reatha, lena n-áirítear mar mhonaiteiripe nó mar theiripe breise do ghníomhairí hipiteirmeacha eile.

Tá an mheicníocht imeglimin uathúil agus tá an cumas aici cuidiú le diaibéiteas cineál 2 a bhainistiú ag gach céim den ghalar

Bhunaigh Poxel agus Sumitomo Pharmaceutical comhpháirtíocht straitéiseach i mí Dheireadh Fómhair 2017 chun imeglimin a fhorbairt agus a thráchtálú chun cóireáil diaibéiteas cineál 2 sa tSeapáin, sa tSín, sa Chóiré Theas, agus i naoi dtír eile in Oirdheisceart na hÁise agus in Oirthear na hÁise. Ag deireadh na bliana seo caite, críochnaíodh tionscadal forbartha cliniciúla chéim III imeglimin chun diaibéiteas cineál 2 a chóireáil. Rinne an tionscadal luacháil ar éifeachtúlacht agus sábháilteacht imeglimin i gcóireáil othair Seapánacha a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu chun tacú le sábháilteacht agus éifeachtúlacht imeglimin i ngrúpaí éagsúla othar. Cuimsíonn an tionscadal trí staidéar eochairchéime III ina bhfuil níos mó ná 1, 100 othar. Sna staidéir seo, tugadh imeglimin ag dáileog de 1 000 mg dhá uair sa lá.

Dheimhnigh torthaí thionscadal TIMES tréithe difreáilte imeglimin, ag taispeáint go bhfuil dé-mheicníocht gníomhaíochta ag imeglimin chun secretion insulin a mhéadú agus íogaireacht inslin a fheabhsú, agus taispeánann sé éifeacht hipoglycemic méadaithe nuair a dhéantar é a chomhcheangal le drugaí le meicníochtaí gníomhaíochta comhlántacha, lena n-áirítear DPP -4 Gníomhairí toirmisc, coscairí SGLT 2 , biguanides, drugaí sulfonylurea, gleneides, inhibitors alfa-glucosidase, drugaí thiazolidine, agonists receptor GLP 1 . Bunaithe ar shonraí an tionscadail, tá Poxel agus Sumitomo Pharmaceuticals ag ullmhú chun imeglimin 0010010 # 39; s feidhmchlár nua drugaí (NDA) a chur isteach sa tSeapáin, a bhfuiltear ag súil go gcuirfear isteach é sa tríú ráithe de 2020 agus tabharfaidh sé an táirge chuig margadh na Seapáine i 2021.

I mí Feabhra 2018, shínigh Roivant Sciences agus Poxel comhaontú $ 650 milliún chun imeglimin a fhorbairt agus a thráchtálú i margaí lasmuigh de na tíortha agus na réigiúin thuasluaite, lena n-áirítear na Stáit Aontaithe agus an tAontas Eorpach. Faoi láthair, tá Poxel ag obair le Metavant, fochuideachta d’Eolaíochtaí Roivant, chun imeglimin a chur ar aghaidh i dtionscadal chéim III.

tá meicníocht uathúil agus difreáilte ag imeglimin agus sábháilteacht agus infhulaingeacht mhaith. Tá an cumas ag an druga a bheith ina rogha cóireála nua tábhachtach chun cabhrú le hothair diaibéiteas cineál 2 a bhainistiú ag céimeanna éagsúla den ghalar. （Bioon.com）