Téann an t-inhibitor AAK1 nua agus cumhachtach LX9211 isteach i dtrialacha cliniciúla Chéim II: dul isteach sa néarchóras gan riosca andúile

D’fhógair Lexicon Pharmaceuticals le déanaí go bhfuil tús curtha le staidéar cliniciúil Céim II RELIEF-DPN-1 a dhéanann meastóireacht ar LX9211 chun cóireáil a dhéanamh ar neuralgia forimeallach diaibéitis.

Is coscóir móilín beag potent, béil agus roghnach é LX9211 a dhíríonn ar kinase 1 a bhaineann le Cuibheoir (AAK1). Thángthas ar an sprioc agus bhí comhghuaillíocht ann idir Lexicon agus Bristol-Myers Squibb (BMS).

Tá sé léirithe ag staidéir réamhchliniciúla go léiríonn LX9211, i múnla pian neurogenic, treá an lárchórais néaróg agus go laghdaíonn sé iompar pian, agus nach ndéanann sé difear don chosán opioid.

Struchtúr ceimiceach LX9211 (BMS-986176) (foinse pictiúr: Chemicalbook.com)

In 2016, fuair Lexicon cearta eisiacha taighde, forbartha agus tráchtálaithe LX9211 agus comhdhúile eile a aimsíodh faoin gcomhghuaillíocht a ghníomhaíonn trí AAK1, agus gheobhaidh BMS ioncam US $ 115.5 milliún ón éadáil seo.

Is éard atá i RELIEF-DPN-1 ná staidéar randamach, dúbailte-dall, rialaithe le placebo, grúpa comhthreomhar, il-lárionad Céim 2 atá ag déanamh meastóireachta ar éifeachtúlacht, sábháilteacht agus cógaschinéitic LX9211 i gcóireáil neuralgia forimeallach diaibéitis. Is é cuspóir an staidéir thart ar 300 othar a earcú i thart ar 30 ionad cliniciúil sna Stáit Aontaithe. Ba é príomhphointe deiridh na meastóireachta an t-athrú ar an meánscór laethúil pian (ADPS) bunaithe ar an Scála Rátála Uimhriúil 11 phointe (NRS) ón scrúdú bunlíne (lá 1) go seachtain 6.

Dúirt an Dr. Praveen Tyle, Leas-Uachtarán Feidhmiúcháin Lexicon R& D:" Tá an-áthas orainn an tionscadal cliniciúil LX9211 a chur chun cinn, sa chéad staidéar cruthúnas-ar-choincheap chun othair neuralgia imeallacha diaibéitis a riar. Bunaithe ar shonraí réamhchliniciúla, creidimid go bhfuil sé de chumas ag LX9211 an Fhreagairt ar phian a laghdú go suntasach gan andúil a chur faoi deara, agus cóireáil nua a sholáthar do phian neuropathic ag an am céanna trí AAK1 a chosc. Táimid ag ullmhú chun staidéar céim 2 eile a dhéanamh ar neuralgia postherpetic, a bhfuiltear ag súil go mbeidh sé níos déanaí i mbliana Tosaigh. Ag an am céanna, bunaithe ar na torthaí gealladh fúthu i roinnt samhlacha réamhchliniciúla agus sábháilteacht chliniciúil fabhrach Chéim I, déanfaimid iniúchadh ar dheiseanna LX9211 i réimsí pian néareagineacha eile. Quot GG;