Drugaí Nua Do Scitsifréine! Cuideachta Teiripe Ceallacha, Caplyta (lumateperone), a bhí faofa ag US FDA

Is cuideachta bithchógaisíochta é Teiripí Incheallacha (TFC) atá dírithe ar theiripí nuálacha a fhorbairt do ghalair sa lárchóras na néaróg (CNS). D'fhógair an chuideachta le déanaí go bhfuil Caplyta (lumateperone) formheasta ag Riarachán Bia agus Drugaí na Stát Aontaithe chun cóireáil a chur ar othair a bhfuil scitsifréine orthu. Tá an chuideachta ag súil le Caplyta a sheoladh chuig an margadh faoi dheireadh na chéad ráithe de 2020.

Maidir le cógais, is é an dáileog a mholtar de Caplyta ná 42mg, uair amháin sa lá, a thógtar le bia agus nach dteastaíonn toirtmheascadh dáileoige uaidh. Ba chóir a thabhairt faoi deara go bhfuil rabhadh dubhbhosca i lipéad cógais Caplyta a léiríonn go bhfuil baol báis níos mó ag othair a bhfuil síocóis bainteach le néaltrú orthu nuair a dhéileáiltear leo le frithsceiticí. Ní cheadaítear Caplyta do chóireáil othar síciatrach a bhaineann le néaltrú.

Léiríodh éifeachtúlacht Caplyta 42mg in dhá thriail phlaicéabó a bhfuil difríochtaí staitistiúla leo i scór foriomlán an phríomhphointe, an scála siomptóim dearfach agus diúltach (PANSS) .An éifeachtaí díobhálacha is coitianta den dáileog a mholtar de Caplyta i gcomparáid le phlaicéabó (≥5% agus dhá uair chomh coitianta le phlaicéabó) ná codlatacht / taomadh (24% vs 10%) agus béal tirim (6% vs 2%).

Sna sonraí comhthiomsaithe ó na staidéir ghearrthéarmacha, bhí meáchan a fháil, glúcós troscadh, tríghlicrídí, agus colaistéaról iomlán sna grúpaí Caplyta agus phlaicéabó cosúil leis na meán-athruithe sna leibhéil bhonnlíne. Ba é minicíocht na n-airíonna eibleachtacha 6.7% i ngrúpa Caplyta agus 6.3% sa ghrúpa phlaicéabó.

Dúirt cathaoirleach TFC agus príomhfheidhmeannach an Dr Sharon Mates: "táimid muiníneach go gcuirfidh Caplyta rogha nua, sábháilte agus éifeachtach ar fáil do sholáthraithe cúram sláinte a chabhróidh leis na milliúin duine fásta a bhfuil scitsifréine acu. tá siad buíoch go háirithe d’othair, dá gcúramóirí agus do na gairmithe cúram sláinte a chuir le forbairt Caplyta. "

Is cineál tinneas meabhrach tromchúiseach é scitsifréine a théann i bhfeidhm ar thart ar 2.4 milliún duine fásta Meiriceánach is é scitsifréine tréithe na gclinicí éagsúla ar airíonna géar-shíciatracha, lena n-áirítear siabhránachtaí agus luamháin. in éineacht le dúlagar agus feidhm shóisialta agus d’éirigh cumais chognaíocha olcas de réir a chéile ar othair scitsifréine de bharr fo-iarsmaí cosúil le meáchan a fháil agus neamhoird gluaiseachta agus stop a chur le cóireáil.

Is é an comhábhar gníomhach cógaisíochta de Caplyta ná lumateperone, druga móilín beag-sa-aicme is féidir a rialáil go roghnach agus go comhuaineach serotonin, dopamine agus glutamate, trí chonair neurotransmitter a bhaineann le galair thromchúiseacha. Murab ionann agus drugaí scitsifréine atá ann cheana, is modhnú próitéine próitéine fosfáite dopamine é lumateperone (DPPM) go bhfuil ACTS mar agonacht pháirteach presynaptic agus freasaitheoir postynaptic ar ghabhdóir D2.

Féadfaidh an mheicníocht seo, mar aon le hidirghníomhaíochtaí ionchasacha le gabhdóirí 5-h2a, iompróirí serotonin, agus gabhdóirí D1, chomh maith le rialachán glutamate indíreach, cur le héifeachtúlacht lumateperone thar raon comharthaí síciatracha, le feidhm shíceasóisialta fheabhsaithe agus lamháltas maith. Tá an poitéinseal ag an gcomhdhúil leas a bhaint as othair a bhfuil raon de neamhoird neuropsychiatric agus galair néarmheathlúcháin orthu.

foirmle struchtúrach lumateperone

Sna Stáit Aontaithe, dheonaigh an FDA stádas luais lumateperone chun scitsifréine a chóireáil i mí na Samhna 2017. Chomh maith le scitsifréine, tá TFC ag forbairt lumateperone freisin chun cóireáil a dhéanamh ar neamhoird síciatracha eile, lena n-áirítear neamhoird iompraíochta in othair néaltraithe, galar alzheimer, dúlagar, agus neamhoird neuropsychiatric eile agus néareolaíocha eile.

I mí Iúil, ba é lumateperone toradh barrlíne dhá staidéar cliniciúla chéim III (Staidéar 401, Staidéar 404) ag baint úsáide as teiripe drugaí aonair le haghaidh neamhord dépholainneach I nó mór-dúlagar bipolar ii. Léirigh na sonraí gur shroich an lumateperone 42mg an príomhphointe chun dúlagar a fheabhsú (p <0.001) agus="" an="" príomhphointe="" tánaisteach="" chun="" dúlagar="" a="" fheabhsú="" (p=""><0.001) sa="" staidéar="" 404="" i="" gcomparáid="" leis="" an="" ngrúpa=""> Mar sin féin, sa staidéar 401, níor shroich an dá dháileog de lumateperone (42mg agus 28mg) an príomhphointe deiridh mar gheall ar an bhfreagra cliniciúil ard sa ghrúpa phlaicéabó. Léirigh Lumateperone dea-shábháilteacht agus inghlacthacht i 2 staidéar.