Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

Cur síos ar an Táirge:

Ainm an Táirge: Apalutamide (ARN-509) CAS UIMH: 956104-40-8

Comhchiallaigh:

4- [7- [6-cyano-5- (trifluoromethyl) pyridin-3-il] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] octan-5-il] -2-fluoro-N -methylbenzamide;

Benzamide, 4- [7- [6-cyano-5- (trifluoromethyl) -3-pyridinyl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] oct-5-il] -2-fluoro- N-meitil;

Amp&ceimiceach; Airíonna Fisiceacha:

Dealramh: Púdar bán go bán

Measúnacht: ≥99.0%

Dlús: 1.6 g / cm3

Leáphointe: 190-192 ℃

DMSO intuaslagthachta ag 25 ° C: 18mg / ml

Uisce Intuaslagthachta ag 25 ° C: Dothuaslagtha

Eatánól Intuaslagthachta ag 25 ° C: 5mg / ml

Is antiandrogen neamh-stéaróideach é Apalutamide (INN) (ainm cód forbartha ARN-509, freisin JNJ-56021927) atá á fhorbairt chun ailse próstatach a chóireáil. Tá sé cosúil le enzalutamide ó thaobh struchtúir agus cógaseolaíochta de, ag gníomhú mar antagonist iomaíoch roghnach den ghabhdóir androgen (AR), ach léiríonn sé roinnt buntáistí, lena n-áirítear neart níos mó agus tréscaoilteacht laghdaithe an lárchórais néaróg. Ceanglaíonn apalutamide go lag leis an receptor GABAA cosúil le enzalutamide, ach mar gheall ar a thiúchan lárnach réasúnta íseal, d’fhéadfadh go mbeadh riosca níos lú d’urghabhálacha ann i gcomparáid.

Fuarthas go raibh an druga éifeachtach agus go nglactar go maith leis i dtrialacha cliniciúla go dtí seo, agus tuairiscíodh na fo-iarsmaí is coitianta lena n-áirítear tuirse, nausea, pian bhoilg agus buinneach.

Faoi láthair tá apalutamide i dtrialacha cliniciúla chéim III d’ailse próstatach atá frithsheasmhach ó choilleadh.

Le déanaí, fuarthas go dtugann an sóchán F876L a fuarthas den AR a sainaithníodh i gcealla ard-ailse próstatach friotaíocht do enzalutamide agus apalutamide. Ní chuireann an sóchán seo isteach ar antiandrogen níos nuaí, darolutamide (ODM-201), ná ní bhfuarthas amach go bhfuil tionchar ag aon sócháin AR eile atá tástáilte / aitheanta air; D’fhéadfadh apalutamide a bheith éifeachtach i bhfo-thacar d’othair ailse próstatach a bhfuil friotaíocht faighte acu d’aicéatáit abiraterone.

Má tá suim agat inár dtáirgí nó má tá aon cheist agat, bíodh drogall ort teagmháil a dhéanamh linn!

Cuirtear táirgí faoi phaitinn ar fáil le haghaidh R& D cuspóir amháin. Is ar an gceannaitheoir amháin atá an fhreagracht deiridh, áfach.

Clibeanna Te: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, déantúsóirí, soláthraithe, monarcha, ceannaigh, i stoc

• 'Nar par ya: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1 - [(4-methylquinazolin-2-il) methyl] purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Next2: CAS 2,8-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one 2387-48-6