5-clóra-2-N-[4-[4-(démheitiolaimín)piperidin-1-il]-2-meitiocsaifeinil]-4-N- (2-démheitilfosfarailfeinil)pirimidín-2,4-dé-aimín CAS 1197958-12-5

Cur síos ar an Táirge:

5-clóra-2-N-[4-[4-(démheitiolaimín)piperidin-1-il]-2-meitiocsaifeinil]-4-N- (2-démheitilfosfarailfeinil)pirimidín-2,4-dé-aimín CAS 1197958-12-5

 

Comhchiallaigh:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-il)-2- meatocsafeinil)aimín)pirimidin-4-il)ami;

 

Airíonna Ceimiceacha & Fisiceacha

Foirm: soladach

Dlús: 1.3±0.1 g/cm³

Fiuchphointe:737.6±70.0 céim ag 760 mmHg

Foirmle Mhóilíneach: C26H34ClN6O2P

Meáchan Móilíneach: 529.014

Splancphointe: 399.9 ± 35.7 céim

Aifreann beacht: 528.216919

PSA: 95.66000

LogP: 1.10

Brú Gail:{{{0}}.0±2.4 mmHg ag 25 céim

Innéacs Athraonta : 1.626

 

Úsáidí:

Is inhibitor ALK éifeachtach é AP26113 le IC50 de 0.62 nM, ar féidir leis friotaíocht Crisotinib a shárú trí shóchán L1196M.

Tá AP26113 an-éifeachtach i gcealla H3122 íogair agus drugaí-resistant araon, ag laghdú fás cille, bac ar fhosfáit ALK, agus as apoptosis cille ar bhealach dáileog-spleách. Gníomhaíonn AP26113 ar chealla H3122 agus H3122CR, ag laghdú p-ALK le IC50 de 7.4 agus 16.8 nM, faoi seach. Gníomhaíonn AP26113 ar chealla Ba/F3 a chuireann cineál fiáin nó Mutant EML4-ALK in iúl, ag laghdú líon na gceall, le IC50 de 10 nM agus 24 nM, faoi seach. Cuireann AP26113 bac ar fhás línte cille SU-DHL-1, H3122, agus Ba/F3-EML4-ALKv1, le luachanna GI50 de 9nM, 4nM, agus 13nM, faoi seach. Feidhmíonn AP26113 ar línte cille Karpas-299, SU-DHL-1, agus L-82, ag cosc ​​ar fhosfarylation ALK le IC50 de 3.2 nM, 1.5 nM, agus 2.1 nM, faoi seach. Feidhmíonn AP26113 ar chealla Karpas-299 agus H3122, ag cur bac ar fhosfarylation ALK agus ERK ar bhealach dáileog-spleách. Gníomhaíonn AP26113 ar líne cille Ba/F3 (lena n-áirítear cineál fiáin EML4-ALK) agus líne cille Ba/F3 (lena n-áirítear Mutant EML4-ALKG1269S) chun fás cille a chosc, le IC50 de 11nM agus 16nM faoi seach. Gníomhaíonn AP26113 ar chilllíne Ba/F3 (lena n-áirítear cineál fiáin EML4-ALK) agus líne chill Ba/F3 (lena n-áirítear Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) chun fás cille agus fosfarylation ALK a chosc, le IC50 de 74 nM agus 335 nm faoi seach. Tá AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) an-éifeachtach i múnla trasphlandúcháin siadaí luiche frith-PF-02341066 EML4-ALK Mutant. Gníomhaíonn AP26113 ar siadaí a léiríonn cineál fiáin EML4-ALK, G1269S agus L1196M Mutant ag 25 mg/kg, 50 mg/kg agus dáileoga 50 mg/kg chun aischéimniú siadaí a spreagadh. Gníomhaíonn AP26113 ar chealla Ba/F3 a chuireann EGFR-DEL in iúl, a chuireann cosc ​​ar fhosfarylation agus ar ghníomhaíocht EGFR, le IC50 de 75 nM agus 114 nM, faoi seach. Gníomhaíonn AP26113 ar chealla Ba/F3 a chuireann EGFR DEL/T790M in iúl, a chuireann cosc ​​ar fhosfarylation agus ar ghníomhaíocht EGFR, le IC50 de 15 agus 281nM, faoi seach. Feidhmíonn AP26113 ar línte cille NSCLC a chuireann EGFR DEL (HCC827 in iúl), a chuireann cosc ​​ar fhosfarylation EGFR le IC50 de 62 nM agus freisin ag cur bac ar fhás cille le GI50 de 165 nM. Feidhmíonn AP26113 ar línte cille HCC827 ag cur EGFR DEL/T790M in iúl, ag cur bac ar fhosfarylation EGFR le IC50 de 59nM agus ag cur bac ar fhás cille le GI50 de 245nM.AP26113 gníomhaíonn sé ar chealla HCC78 NSCLC, rud a chuireann cosc ​​​​go héifeachtach ar SLC034A {comhartha SLC044A} iomadú, agus tá an éifeacht seo dáileog-spleách.

 

Má tá suim agat inár dtáirgí nó má tá aon cheist agat, bíodh leisce ort teagmháil a dhéanamh linn!

 

Déantar táirgí faoi phaitinn a thairiscint chun críche T&F amháin. Mar sin féin, luíonn an fhreagracht deiridh go heisiach ar an gceannaitheoir.

Clibeanna Te: 5-clóra-2-n-[4-[4-(démheitiolaimín)piperidin-1-il]-2-methocsaifheinile]{/{7}}n- (2-démheitilfosfarylphenyl)pirimidín-2,4-diamine cas 1197958-12-5, monaróirí, soláthraithe, monarcha, ceannach, i stoc

• 'Nar par ya: BDTX-189, CAS 2414572-47-5
• Next2: (2R)-2,4-Démheitiol-1-Aigéad Píobairínecharbocsail 4-[(3-clóra-2-fluarafheinile)aimín]-7-meitiocsa -6-Eistir quinazolinyl CAS 1626387-80-1